Sistemas dispersos tópicos de lidocaína base en solución

Resumo

El objetivo de esta tesis ha sido la formulación y caracterización de formas de aplicación sobre la piel con lidocaína base, a elevada concentración (5 y 7 %) que originen soluciones saturadas, después de aplicarlas, y favorecer de esta forma la permeación. En la selección de los disolventes oleosos hemos empleado la Teoría de las Soluciones Regulares. Determinando experimentalmente, en cada uno de los disolventes seleccionados, la solubilidad de la lidocaína base. Siguiendo el mismo procedimiento hemos determinado la solubilidad en mezclas menos polares que los disolventes oleosos iniciales. En todos los casos, la solubilidad de la lidocaína es muy elevada. Los sistemas formulados han sido emulsiones O/A (cremas-gel), gelificada la fase acuosa con Pemulen® TR-1, polímero sin propiedades tensioactivas y muy inestable a los electrolitos. Con el sudor, se rompe la estructura gelificada de la fase acuosa, se evapora el agua, y queda la fase oleosa con el fármaco extendida sobre la piel. Algunas formulaciones necesitaron de la adición de tensioactivo. El seleccionado fue el Tween® 80. Con el fin no modificar la solubilidad de la lidocaína en la fase acuosa, la cantidad adicionada fue la mínima necesaria para obtener emulsiones estables. Finalmente se formularon 12 preparaciones con lidocaína base y 12 preparaciones sin fármaco, ambas de igual composición y relación entre el resto de los componentes. Estas últimas se utilizan como referencia para estudiar la influencia de la lidocaína base en la formulación. Cada una de las 24 formulaciones ensayadas fue caracterizada mediante ensayo de conductividad, tamaño de gota, extensibilidad y ruptura de la emulsión mediante centrifugación y adición de sales. Se les realizó un estudio reológico que comprendía ensayos de viscosimetría y oscilometría. Todos ellos permiten conocer las interacciones que se establecen entre los diferentes componentes. Finalmente sometimos a las preparaciones con lidocaína base a un estudio de liberación de fármaco in-vitro mediante la utilización de células de tipo Franz. En todos los casos, se obtienen preparaciones estables y con velocidades de liberación adecuadas para los fines que se pretenden