Sintesis estereocontrolada de analogos de acido retinoico y estudio de su relacion estructura-actividad
- DOMINGUEZ OLMO, BEATRIZ
- Ángel Rodríguez de Lera Director
Universidade de defensa: Universidade de Vigo
Ano de defensa: 1998
- Pablo Espinet Rubio Presidente/a
- M. Teresa Iglesias Randulfe Secretario/a
- Jose Miguel Aurrecoechea Fernandez Vogal
- José Manuel Saá Rodríguez Vogal
- Susana López Estévez Vogal
Tipo: Tese
Resumo
En la presente Tesis Doctoral se abordó el estudio de la aplicación de la reacción de Stille a la síntesis de Retinoides, un grupo de compuestos estructuralmente relacionados con la vitamina A y que poseen importante actividad farmacológica. La reacción de Stille es la reacción de acoplamiento cruzado entre organoestannanos y electrófilos orgánicos catalizada por Pd y su aplicación en Síntesis Orgánica está siendo cada vez más generalizada. Se ha demostrado que la reacción de Stille permite obtener, de manera totalmente estereoselectiva y en buen rendimiento ácido retinoico así como una serie de análogos de dicho compuesto. La evaluación de la actividad biológica de todos estos análogos ha permitido establecer relaciones estructura-actividad que ayudarán a una mejor compresión de la estructura del bolsillo hidrofóbico de las proteínas que interaccionan específicamente con los retinoides y que pertenecen a la superfamilia de receptores nucleares.