Síntesis y caracterización de compuestos de coordinación de sn(iv) de interés farmacológico

Resumo

Se estudió la interacción ácido-base de Lewis de los ligandos N-metil-2,2'--biimidazol (MBIm), 3,5-dimetil-1-(2'-piridil)pirazol (DMPP) y 4-metoxi-2-(5-metoxi-3-metil-1H-pirazol-1-il)-6-metilpirimidina ("mepirizol") con los aceptores SnX4(X=Cl,Br, I) y SnR2X2(R=Me, Et, Bu, Ph;X=Cl,Br). Como resultado de esa interacción se aislaron un total de 3 2 compuestos de coordinación. La identificación por análisis elemental reveló para todos ellos una composición resultante de una estequimétrica dador/aceptor 1:1, esto es, de fórmula general [SnX4(L)] y [SnR2X2(L)]. La caracterización estructural de los nuevos compuestos se llevó a cabo, en disolución, por la realización de medidas de solubilidad, conductométricas y por espectroscopía de RMN de 1H y 13C; y, en estado sólido, por la medida de sus puntos de fusión y mediante las espectroscopías IR y Raman así como Mössbauer. En algunos casos se logró además la obtención de cristales adecuados para su elucidación estructural por difracción de rayos X de monocristal. En el caso de los compuestos organometálicos [SnR2X2(L)] se evaluó su actividad antitumoral in vitro frente a la línea celular KB derivada de un carcinoma epitelial humano. Para ello se determinó, por análisis de regresión lineal, la concentración de cada uno que inhibe la multiplicación celular en un 50% con relación al medio de cultivo en ausencia del compuesto ensayado (IC50),usando como patrón de comparación el cisplatino. De los resultados obtenidos cabe señalar que la actividad citostática de estos compuestos está fuertemente condicionada por la naturaleza del radical orgánico unido al metal, siendo más activos los que contienen el grupo butilo. Por el contrario, es prácticamente nula la influencia que ejerce la naturaleza del halógeno presente en su composición.