Evaluación de la actividad antihipertensiva y relajante vascular de plantas medicinales colombianas

Resumo

Este trabajo se orientó hacia la obtención de identificación de los mecanismos de acción de principios vasodilatadores obtenidos de plantas medicinales colombianas utilizadas popularmente como antihipertensivas. Con ese propósito se analizó tanto en pruebas in vivo como in vitro la actividad de los extractos etanólicos de: Calea glomerata Klatt, Croton schiedeanus Schlecht, Curatella americana L y Lupinus amandus. El extracto de Croton schiedeanus arrojó las mejores respuestas. En ratas genéticamente hipertensas provocó en forma dosis-dependiente (5-100 mg/kg, i.v.) una importante disminución de la presión arterial y un significativo descenso de la frecuencia cardiaca. Asimismo en anillos aislados de aorta contraidos tanto con KCl (80 mM) como en fenilefrina (10-6 M), provocó las mayores respuestas de relajación, con un índice de concentración efectiva 50 (IC50) de 6,5x10-5 (7,5-5,5) g/ml. En fraccionamiento fitoquímico farmacológico de Croton schiedeanus permitió identificar ocho compuestos: dos flavonoides: 3,4',7-trimetiléterquercetina (ayanina) y 3,7-dimetiléterquecertina; así como seis terpenoides: cis-deshidrocrotonina, trans-deshidrocrotonina, beta-sitosterol, cicloartanol y los compuestos D-1 y D-2, estos últimos no descritos previamente en la literatura. 3,7-dimetiléterquercetina presentó la mayor potencia de relajación en anillos contraidos con fenilefrina (IC50: 2.0x10-5 M y Rmax 94+-3%), D-1 mostró una actividad notable frente a KCl (80 mM) (IC50: 3x10-4 M y Rmax 77+-5%) y ayanina, provocó una importante respuesta de relajación frente a anillo contraídos con fenilefrina (IC50: 1,8x10-3 M y Rmax: 67+-4,3%). Ayanina, el compuesto mayoritario, mostró una relajación vascular principalmente de tipo endoteliio-dependiente, vinculada con la activación de la vía del óxido nítrico y la guanilato ciclasa (NO/GMPc). Este mecanismo fue verificado en la preparación de rata desmedulada. Adicionalm