Diseño biofarmaceutico de una formulacion oral de cesion controlada de teofilina

Abstract

EL OBJETIVO ES LA ELABORACION DE UNA FORMA FARMACEUTICA DE CESION SOSTENIDA DE TEOFILINA QUE PERMITA MANTENER EN EL EQUILIBRIO UNA CONCENTRACION PLASMATICA MEDIA DE DICHO MEDICAMENTO IGUAL A 15 MG/L Y QUE CEDA EL MEDICAMENTO EN EL ORGANISMO A UNA VELOCIDAD MEDIA IGUAL A 30 MG/H DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO IGUAL A 8-12 HORAS. DE LA CORRELACION IN VIVO-IN VITRO PROVISIONAL ESTABLECIDA CON UNA ESPECIALIDAD COMERCIAL UTILIZANDO EL APARATO I DE LA USP XXI REV. Y COMO MEDIO DE DISOLUCION TWEEN-80 AL 1% EN HCL O.1N LA VELOCIDAD DE CESION IN VITRO DEBE SER DE 41.5 MG/H. SE DISEÑA LA FORMULACION DE TEOFILINA DE CESION SOSTENIDA DE MATRIZ GRASA BASANDOSE EN LA CORRELACION ANTERIOR Y PRESENTA EL SIGUIENTE PERFIL DE CESION IN VIVO ESTIMADO POR EL METODO DE DECONVOLUCION NUMERICA CESION INMEDIATA: 35.9 MG (RANGO: 15.8 - 51.4); PROCESO DE CESION ORDEN CERO DE VELOCIDAD MEDIA 26.4 MG/H (RANGO: 23.2 - 29.4) QUE SE PROLONGA DURANTE 8 HORAS. LA BIODISPONIBILIDAD RELATIVA RESULTANTE ES 0.8. DEBIDO A QUE LOS RESULTADOS OBTENIDOS EN LOS ENSAYOS DE VELOCIDAD DE DISOLUCION EN LAS CONDICIONES UTILIZADAS PARA ESTABLECER LA CORRELACION CON LA FORMULACION COMERCIAL NO SON APLICABLES A LA FORMULACION ELABORADA SE VARIO EL MEDIO DE DISOLUCION MODIFICANDO EL PH Y OBTENIENDOSE UNA NUEVA CORRELACION IN VIVO- IN VITRO. EL METODO DE DECONVOLUCION PROPUESTO RESULTO ADECUADO PARA EL ESTUDIO DE LA CURVA DE CESION IN VIVO Y PARA LA ESTIMACION DE LA BIODISPONIBILIDAD.