Caracterización biofarmacéutica y diseño de formulaciones de liberación controlada de las asociaciones furosemida-triamtereno y nifedipina-atenolol

Abstract

Se han realizado estudios de absorción gastrointestinal y de metabolización, en ratas Sprague-Dawley, de cada principio activo por separado y de la combinación de ambos. Para la asociación furosemida-triamtereno, se puso de manifiesto que el triamtereno ejerce un efecto promotor sobre la absorción de furosemida y que la absorción de triamtereno decae en presencia de esta. En lo que se refiere a la metabolización, la furosemida reduce la biotransformación del triamtereno. Además, la presencia de este principio activo reduce, en menor medida, la metabolización de la furosemida. La absorción de los integrantes de la combinación nifedipina-atenolol no se ve afectada por la perfusión simultanea de sus integrantes. Los estudios de metabolización de nifedipina revelaron importantes diferencias intersexo. La presencia de atenolol afecto ligeramente su biotransformación. Para el desarrollo de las formulaciones de las dos asociaciones seleccionadas en comprimidos se acudió a los éteres de celulosa. La elaboración de comprimidos bicapa furosemida-hidroxipropilmetilcelulosa 4000 cps. Y triamtereno-metilcelulosa 1500 cps. Permitió conseguir los perfiles de liberación requeridos para cada uno de los dos principios activos. Finalmente, el empleo de hidroxipropilmetilcelulosa 100 cps. En la preparación de comprimidos de nifedipina-atenolol permitió compatibilizar la liberación inmediata del atenolol con una liberación controlada de la nifedipina.