Desarrollo y síntesis de nuevos antagonistas del receptor NK-1. Síntesis de nuevos antagonistas de receptores ionotrópicos de aminoácidos excitatorios

Resumo

El trabajo representa una contribución original en el campo de la Química Farmacéutica en relación con dos estudios SAR en el campo de los antagonistas de NK-1 y receptores ionotrópicos de aminoácidos excitatorios. El primero de los estudios utiliza como cabeza de serie el compuesto denominado 31933 (un bencimidazol trisustituido)sobre el que se efectúan variaciones estructurales en tres dominios que se corresponden con las posiciones ocupadas por los sustituyentes. El segundo de los estudios SAR utiliza como modelo para introducir diversidad estructural el compuesto 201463 ((2-naftalenvinil)-3-piridina) sobre el que se abordan modificaciones en la sustitución del naftaleno, se cambia el heterociclo y la cadena de unión. Los análogos sintetizados de 31933 son, en general, menos activos que el cabeza de serie, en tanto que las variaciones estructurales en el anillo de naftaleno de 201463 han conducido claramente un modelo de correlación estructura-actividad.