Síntesis de prolina-miméticos 3,5-disustituidos y su aplicación en la construcción de moléculas con potencial actividad biológica

  1. Ferreira da Costa, Joana Raquel
Dirixida por:
  1. María Olga Caamaño Santos Director
  2. Xerardo García Mera Director
  3. Franco Fernández González Director

Universidade de defensa: Universidade de Santiago de Compostela

Fecha de defensa: 29 de xullo de 2013

Tribunal:
  1. Benito Alcaide Alañón Presidente/a
  2. Dolores Viña Castelao Secretaria
  3. Generosa Gómez Pacios Vogal
  4. Eugenio Uriarte Villares Vogal
  5. Paul R. Jenkins Vogal
Departamento:
  1. Departamento de Química Orgánica

Tipo: Tese

Resumo

Los derivados de prolina presentan diversas actividades biológicas entre las que podemos destacar sustancias con actividad antiviral o con propiedades neuroprotectoras en modelos animales frente a diferentes procesos neurodegenerativos. En esta memoria, se describe la preparación de análogos de prolina 3,5-disustituidos como sustratos asequibles y que pueden ser fácilmente transformados en fármacos potenciales, directamente o mediante una combinación de procesos. La metodología sintética aplicada es versátil y puede ser empleada para la preparación de diversos 1¿-homoisoazanucleosidos, así como de nuevos análogos de los agentes neuroprotectores GPE (glicil-L-prolil-L-glutamato) y PLG (L-prolil-L-leucil-glicinamida). Los análogos de PLG fueron ensayados para determinar su efecto como moduladores alostéricos de receptores D2 de dopamina, mostrando un incremento de la unión de [3H]NPA al receptor D2 a bajas concentraciones.